Farmacologia Clinica - Aula 1

Taew o resumo da primeira aula de Farmacologia Clinica do professor Sérgio.
Em pdf: Farmacocinética Clinica

            Farmacocinética clínica – Aula 1 (15/02/2011)

                É a manipulação que o organismo faz no fármaco.

                Medicamento = fármaco + tecnologia (comprimido, ampola, etc). O medicamento pode ter mais de um fármaco em associação.

                Podemos dividir a farmacocinética em quatro etapas:

·         Absorção;

o   Processo de passagem do local de adm até a corrente sanguinea.

o   Adm intravenosa, por exemplo, não tem absorção.

o   Aerosol pra asma não tem absorção, pq vc quer uma ação local. Pode acontecer de haver um pouco de absorção, mas não é o objetivo real.

o   Shampoo terapêutico ou creme, tbm não tem absorção, pq tbm quer ação local.

o   Alguns fatores podem facilitar ou dificultar o processo de absorção.

§  Fatores da molécula (forma farmacêutica;

·         Tamanho da molécula: Uma molécula > que 20Kd ela não passa.

·         Coeficiente de partição água/óleo: Quanto a molécula tem de polaridade e apolaridade. É quando o coeficiente esta próximo de 1. Quanto mais polar, mais é atraída pela água. Quanto mais apolar, é mais atraída pelo óleo.

o   O sangue, por exemplo, é mais polar.

o   As microvilosidades intestinais tem caráter apolar. Logo se a molécula tiver caráter mto polar, ela não passa. Já se for muito apolar ela fica retida na membrana. Por isso o coeficiente próximo de 1 é o melhor possível.

o   Quando o fármaco tiver o coeficiente muito diferente de 1 muito provavelmente ele será administrado via endovenosa, pq via oral não absorveria direito.

·         pKa: verificar se a molécula tem caráter mais ácido ou básico. As alterações de pH no TGI ionizam os fármacos.  Uma substancia ácida num meio ácido ela fica mais estável, não ionizável, mais apolar, que é a forma melhor (apolar) para ser absorvida. Logo, uma molécula “boa” é uma molécula não ionizável.

o   Medicamentos ácidos tem melhor absorção no estomago, por exemplo.

o   Se a substancia for básica, ao chegar no estomago ela ioniza, deixando a molécula mais polar. Nesse caso, o fármaco pode ser revestido por uma substancia que o proteja. Ex: capsulas de gelatina, como no caso do omeprazol. Por isso, se um fármaco vem em capsula vc abre e toma com ela aberta, ela estraga.

§  Fatores do organismo.

o   Se o nível de absorção é prejudicado, diminui também a concentração plasmática, o que diminui o F (biodisponibilidade?)

§  Deve-se tentar manter uma biosiponibilidade adequada, pq num pode ter mto (toxica) nem pouco (não fazer efeito).

o   Antes de cair na circulação sistêmica, temos a circulação porta, que levará à biotransformação do fármaco pelo fígado. O que nem sempre é ruim, por exemplo, em casos de pró-fármacos ou medicamentos que após metabolizados ficam “melhores” (triptilina? Tricíclico *P).

o   Quando muito biotransformada pode perder o efeito. Ex: alguns nitratos intravenosos (vasodilatadores – a via sublingual evita o metabolismo).

§  Comprimidos que não são sublinguais podem ser adm por debaixo da língua em alguns casos, mas podem não ter o efeito esperado, ou causar algum tipo de dano ao paciente.

§  Captopril precisa ser adm em jejum, pq precisa de um meio acido para ser efetivo. Logo, se for adm Sublingual, não estará favorecendo e causará lesão na mucosa bucal por ser um fármaco ácido.

§  Os vasodilatadores são para aumentar a oferta de oxigênio, logo age diretamente no órgão alvo dilatando as artérias do coração. Já no caso do captopril ele não vai agir diretamente, pois precisa entrar na circulação e agir depois. Não faz sentido tomar captopril sublingual.

o    

·         Distribuição;

·         Metabolização (biotransformação);

·         Excreção.

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